お知らせ?トピックス

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04.06(MON)2020

JSPS二国間交流事業の研究成果

 当研究室は日本学術振興会?二国間交流事業を通じてイタリアとの共同研究を行っておりました。その成果が J. Med. Chem. 誌に受理されましたので報告します。

 タイトルは Insights into PPARγ phosphorylation and its inhibition mechanismです。核内受容体のPPARγがリン酸化されるとインスリン抵抗性を示してしまいますが、PPARγのリガンドによってはそのリン酸化を阻止してくれます。共同研究では構造生物学的視点からリガンドによるリン酸化阻害のメカニズムの解明に挑みました。当研究室はリン酸化阻害のメカニズムの提案、タンパク質NMR、変異実験、タンパク質の変性実験を行いました。イタリアのグループは、The National Research Council, Istituto di cristallografia (CNR-IC)に所属するGiorgio Pochetti 博士とRoberta Montanari 博士が研究を統括し、リン酸化阻害実験、MDシミュレーション、変異実験、HDX、ドッキング解析を行い機構の解明に取り組みました。本研究成果は、副作用の少ないインスリン抵抗性改善薬の開発に役立つものと考えています。

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